INTRODUCCIÓN
¡Hola! en esta semana vamos a iniciar el estudio de los fármacos que actúan sobre el sistema nervioso autónomo (SNA).
De cada grupo revisaremos sus propiedades farmacocinéticas, farmacodinámicas, así como sus efectos farmacológicos, aplicaciones clínicas, sus efectos adversos, interacciones farmacológicas, contraindicaciones, sus vías de administración y sus formas farmacéuticas disponibles. El objetivo final de esta clase es que con esta información desarrolles los cuidados de enfermería que se le deben brindar al paciente antes, durante y después de administrar los fármacos que vamos a estudiar en esta semana.
Cualquier duda al respecto estaré pendiente para resolverla a la brevedad.
Saludos y ¡Mucho éxito!
COMPETENCIA
- Describe los efectos farmacológicos de los fármacos que actúan sobre el sistema nervioso autónomo en base a sus mecanismos de acción.
- Identifica y describe los principales efectos adversos de los fármacos que actúan sobre el sistema nervioso autónomo.
- Explica la importancia clínica de las interacciones farmacológicas de los fármacos que actúan sobre el sistema nervioso autónomo.
- Desarrolla los cuidados de enfermería para los pacientes que reciben fármacos que actúan sobre el sistema nervioso autónomo, en base a su mecanismo de acción y efectos adversos.
CONTENIDO
5.1 Fármacos que actúan en Sistema Nervioso Autónomo
En esta semana vamos a revisar aspectos generales de los fármacos que actúan en el Sistema Nervioso Autónomo (SNA).
Los fármacos que actúan en el SNA se dividen en:
- Fármacos Simpaticomiméticos o Adrenérgicos
- Fármacos Simpaticolíticos o Bloqueadores Adrenérgicos
- Fármacos Parasimpaticomiméticos o Colinérgicos
- Fármacos Parasimpaticolíticos o Bloqueadores Colinérgicos
Los fármacos simpaticomiméticos imitan los efectos que producen los neurotransmisores de la rama del simpático y los simpaticolíticos inhiben o bloquean las respuestas que producen estos neurotransmisores.
En cambio, los fármacos parasimpaticomiméticos imitan los efectos de los neurotransmisores de la rama del parasimpático y los parasimpaticolíticos inhiben o bloquean las respuestas que producen estos neurotransmisores.
5.1.1 Fármacos Simpaticomiméticos y Simpaticolíticos
A continuación, vamos a revisar la farmacología de los simpaticomiméticos. Estos fármacos se clasifican en:
- Fármacos simpaticomiméticos de acción directa: se unen y activan receptores adrenérgicos. De acuerdo a su naturaleza química estos fármacos también se clasifican en catecolaminas y no Ejemplos: Adrenalina, Noradrenalina, Dopamina e Isoproterenol (catecolaminas). Clonidina, Terbutalina, Salbutamol, Fenilefrina, Nafazolina (No catecolaminas).
- Fármacos simpaticomiméticos de acción indirecta: Inhiben los sistemas de recaptación o aumentan la liberación del neurotransmisor que a su vez activa a los receptores adrenérgicos. Ejemplos: Cocaína y Antidepresivos Tricíclicos: Inhiben la recaptura del neurotransmisor en la terminación nerviosa.
- Fármacos simpaticomiméticos de acción mixta: Actúan sobre los receptores y sobre la terminación nerviosa liberando noradrenalina endógena (Velázquez, manual de farmacología básica y Clínica, Panamericana; Madrid, España 2013). Ejemplos: Efedrina, Metaraminol.
Diagrama 1. Agonistas adrenérgicos.
En la figura 1 se muestra la clasificación más detallada de los fármacos simpaticomiméticos y ejemplos de fármacos que pertenecen a este grupo, así como el o los receptores que activan.
Diagrama 2. Clasificación de fármacos simpaticomiméticos. Goodman & Gilman, las bases farmacológicas de la terapéutica, 12va edición, 2012.
Efectos farmacológicos de los simpaticomiméticos:
- Sistema Nervioso Central (SNC): Los fármacos que atraviesan barrera hematoencefálica como las anfetaminas y cocaína producen efectos estimulantes en el SNC de manera dosis-dependiente, también producen alertamiento leve y disminución de la fatiga hasta un estado de euforia, así como insomnio y anorexia marcada. Al parecer estos efectos se deben principalmente al aumento de la liberación de dopamina más que de noradrenalina.
- Producen midriasis por activación de receptores α1 (dilatación de pupilas) Sistema Respiratorio: producen broncodilatación por activación de receptores β2.
- Sistema Gastrointestinal: producen disminución de la motilidad intestinal por activación de receptores α y β.
- Sistema Genitourinario: Aumentan el tono de esfínter en la vejiga y la próstata por activación de receptores α1 y producen relajación uterina por activación de receptores β2.
- Vasos sanguíneos: producen vasoconstricción principalmente por activación de receptores α1 y α2 adrenérgicos. Causan vasodilatación por bloqueo de receptores beta adrenérgicos. Estos efectos varían en intensidad dependiendo de la localización del tejido vascular.
- Corazón: Aumentan fuerza de contracción y frecuencia cardiaca por activación de receptores β1 y β2.
Otros efectos:
- Los receptores beta median la glucogenólisis y la hiperglucemia.
- Producen aumento de los niveles de insulina y ácidos grasos libres.
- Pueden provocar hiperpotasemia seguida de hipopotasemia y leucocitosis.
- Los agonistas β2, provocan temblor en el músculo esquelético.
Usos Clínicos
- Anfetaminas: Trastorno por déficit de atención hipercinético, narcolepsia y para disminuir apetito.
- Epinefrina: Choque anafiláctico, broncoespasmo asmático agudo, hipotensión ortostática, también se utiliza para causar vasoconstricción y prolongar así los efectos de los anestésicos locales.
- Nafazolina: tratamiento de ojo rojo.
- Terbutalina: inhibir trabajo de parto pretérmino.
Efectos Adversos
- Anfetaminas y Cocaína: producen dependencia y Pueden provocar convulsiones.
- Los simpaticomiméticos pueden causar arritmias e infarto agudo al miocardio.
- Los a dosis altas pueden causar accidente cerebrovascular hemorrágico, y a dosis altas administradas en extremidades como pulpejo de los dedos, cartílago de nariz pueden causar isquemia del tejido y necrosis.
A continuación, vamos a revisar la farmacología de los simpaticolíticos. Estos fármacos suprimen las acciones de las catecolaminas.
Se clasifican en:
A.- Fármacos antagonistas o bloqueadores de receptores alfa: Estos fármacos se unen a diferentes subtipos de receptores alfa adrenérgicos. Ejemplos: prazosina, fentolamina, ergotamina, tamsulozina, etc.
B.- Fármacos antagonistas o bloqueadores de receptores beta: Estos fármacos se unen a diferentes subtipos de receptores beta adrenérgicos.
Ejemplos: propanolol, atenolol, timolol, acebutolol, etc.
En la figura 2 se muestra la clasificación más detallada de los fármacos simpaticolíticos y ejemplos de fármacos que pertenecen a este grupo, así como el o los receptores que activan.
Diagrama 2. Clasificación de fármacos simpáticoliticos, Goodman & Gilman, las bases farmacológicas de la terapéutica, 12va edición, 2012.
C.- Efectos farmacológicos de los simpaticolíticos:
- Sistema Nervioso Central (SNC): Los bloqueadores beta producen sedación, letargo y disminución de la ansiedad.
- Ojo: Los bloqueadores beta disminuyen la secreción del humor acuoso, no producen efecto significativo sobre pupila o el foco.
- Sistema Respiratorio: producen broncoespasmo marcado en pacientes con enfermedad de vías aéreas como el asma.
- Sistema Genitourinario: Los bloqueadores α disminuyen la obstrucción urinaria en hombres con hiperplasia prostática benigna.
- Vasos sanguíneos: producen vasodilatación por bloqueo de receptores α1 y α2 adrenérgicos.
- Corazón: Disminuyen fuerza de contracción y frecuencia cardiaca por bloqueo de receptores β1 y β2.
Otros efectos:
- Los bloqueadores de receptores beta disminuyen liberación de glucosa por el hígado, liberación de renina por parte del riñón y los efectos de la hormona tiroidea.
- Los bloqueadores de receptores beta disminuyen el temblor en el músculo esquelético.
Tabla 1. Bloqueadores del sistema nervioso simpático.
A continuación, vamos a revisar la farmacología de los para simpaticomiméticos (colinomiméticos). Estos fármacos imitan las acciones de la acetilcolina. Se clasifican en:
- Fármacos colinomiméticos de acción directa:
Producen sus efectos por unirse y activar diferentes subtipos de receptores muscarínicos y nicotínicos y/o inhibiendo la actividad de la acetilcolinesterasa.
Ejemplos: Acetilcolina, carbacol, muscarina, pilovcarpina, nicotina, succinilcolina, etc.
- Fármacos colinomiméticos de acción indirecta: Inhiben a la colinesterasa y actúan solo donde la acetilcolina se libera de las reservas endógenas. Ejemplos: Edrofonio, neostigmina, fisostigmina, paratión, etc.
En la figura 3 se muestra la clasificación más detallada de los fármacos parasimpaticomiméticos y ejemplos de fármacos que pertenecen a este grupo, así como el o los receptores que activan.
Diagrama 3. Clasificación de fármacos parasimpaticomiméticos. Katzung,Farmacología básica y clinica, 12va edición, 2013.
12 5.1.2 Fármacos Parasimpaticomiméticos y Parasimpaticolíticos
Efectos farmacológicos de los parasimpaticomiméticos (colinomiméticos muscarínicos):
- Ojo: producen constricción de la pupila (miosis).
- Sistema Respiratorio: producen broncoconstricción, puede haber sibilancias.
- Sistema Genitourinario y Gastrointestinal: producen contracción del musculo liso de estos sistemas, la motilidad aumenta y generalmente los esfínteres están relajados.
- Vasos sanguíneos: El endotelio es rico en receptores muscarínicos. Los colinomiméticos de acción directa producen un potente efecto vasodilatador por aumento de óxido nítrico en este tejido.
- Corazón: Disminuye fuerza de contracción y frecuencia cardiaca. Los colinomiméticos de acción directa provocan hipotensión marcada y taquicardia refleja. Y los de acción indirecta provocan hipotensión amplificando solo los efectos endógenos de la acetilcolina.
- Glándulas exocrinas: Hay aumento de secreciones: lagrimas, saliva, sudor.
A continuación, vamos a revisar la farmacología de los parasimpaticolíticos (colinolíticos). Estos fármacos bloquean las acciones de la acetilcolina. Se clasifican en:
Fármacos bloqueadores de receptores muscarínicos:
Estos fármacos son antagonistas competitivos. Ejemplos: Atropina, escopolamina, benzotropina, glucopirrolato, Ipratropio, Oxibutinina, etc.
Fármacos bloqueadores de receptores nicotínicos:
Estos fármacos bloquean de manera selectiva los ganglios y la unión neuromuscular en el músculo esquelético. Ejemplos: Hexametonio, trimetafán, D-tubocurarina, succinilcolina, etc.
Efectos farmacológicos de los parasimpaticolíticos:
- Sistema Nervioso Central: A dosis terapéuticas producen sedación, disminución del mareo por movimiento (cinetosis) y disminución del temblor parkinsoniano. A dosis tóxicas producen alucinaciones o convulsiones.
- Ojo: producen midriasis y cicloplejía En pacientes con glaucoma pueden aumentar la presión intraocular.
- Sistema Respiratorio: Disminuye broncoespasmo en algunos pacientes con asma.
- Sistema Gastrointestinal y Genitourinario: provocan disminución de la hipermotilidad y secreción de ácido gástrico, también disminuyen salivación. Disminuyen tono vesical y precipitan retención urinaria.
- Sistema Cardiovascular: producen aumento de la frecuencia cardiaca por bloqueo A dosis altas producen enrojecimiento de la piel (mecanismo desconocido).
Usos Clínicos:
Bloqueadores muscarínicos:
- Tratamiento de Intoxicación de agentes parasimpaticomiméticos
- Tratamiento de Intoxicación por insecticidas organofosforados
- Tratamiento de hipertensión, pero se usan poco por su toxicidad
Bloqueadores nicotínicos: Coadyuvantes de la anestesia quirúrgica
NOTA: La pralidoxima se utiliza como antídoto para reactivar a la colinesterasa en la intoxicación a Insecticidas como el Paratión.
Efectos Adversos:
- Bloqueadores muscarínicos: cicloplejía, hipotensión ortostática, estreñimiento, retención urinaria y disfunción sexual.
- Bloqueadores nicotínicos: bloqueo neuromuscular excesivo, aumento de presión intraabdominal, arritmias y dolor muscular post operatorio.
En la práctica clínica es muy importante conocer los aspectos farmacológicos más relevantes de cada fármaco con acción sobre el sistema nervioso autónomo para predecir sus efectos farmacológicos y adversos y realizar los cuidados de enfermería adecuados para cada paciente.
Para conocer más sobre el tema e invito a leer los archivos en pdf: fármacos adrenérgicos-antiadrenérgicos y fármacos colinérgicos-anticolinérgicos.
CONCLUSIÓN
Los fármacos que actúan sobre el sistema nervioso autónomo tienen diferentes aplicaciones en la clínica, debido a que imitan o inhiben las respuestas de la transmisión adrenérgica y colinérgica. Por lo que dependiendo de la situación clínica del paciente se seleccionará el más adecuado para él. Así mismo es importante preparar y conservar de manera correcta estos fármacos como por ejemplo la adrenalina para evitar que se inactiven y pierdan eficacia clínica.
BIBLIOGRAFÍA CONSULTADA
Básica:
- Michelle Clark; Richard Finkel; Jóse A. Rey; Karen Whalen. Farmacología Texto y Atlas. 5ta edición. EditorialWoltersKluwer, Lippincott Williams &Wilkins, Barcelona, España, 2012.
- KatzungBertram Farmacología Básica y Clínica. 12va edición. Editorial McGraw- Hill. México, 2013
- Goodman y Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Editorial Panamericana, 12va edición. Editorial McGraw-Hill, México 2012
- Ruíz Fundamentos de Farmacología. 2da edición. Editorial Panamericana, México, 2012.
- Florez, Armijo JA., Mediavilla A. Farmacología Humana. 6ta edición, Editorial ElsevierMasson, Barcelona España 2013.
Complementaria:
- Farmacología en Enfermería, Casos Clínicos. 1ra edición. Editorial Panamericana, 2012
- Guía farmacológica para profesionales de enfermería.10ma edición. Editorial McGraw-Hill, 2008
- Katzung BG and Trevor USMLE ROAD MAP Farmacología. 2da edición, Editorial Mc Graw-Hill, 2007.