INTRODUCCIÓN
¡Hola! durante esta semana, vamos a estudiar lo referente a Regímenes de Dosificación e Interacciones Farmacológicas.
Estos dos temas son muy importantes en tu práctica clínica. En regímenes de dosificación se aplican todos los parámetros farmacocinéticas que revisamos previamente: Absorción, Distribución, Metabolismo y Eliminación, así como el concepto de dosis. En Interacciones farmacológicas revisaremos los tipos de interacciones que se pueden presentar y los mecanismos por los cuales se desarrollan. En ambos temas el objetivo principal es obtener el máximo beneficio para el paciente y la menor incidencia de efectos adversos.
COMPETENCIA
- Explica el objetivo principal de optimizar un régimen de dosificación.
- Identifica y describe que es una dosis de carga y dosis de mantenimiento.
- Identifica y describe que es una administración por infusión continua y por dosis intermitentes.
- Explica la importancia clínica de las interacciones farmacológicas
- Identifica y describe los tipos de interacciones farmacológicas que se pueden presentar en los pacientes.
- Identifica y describe los mecanismos farmacocinéticos, farmacodinámicos y farmacéuticos que intervienen en las interacciones farmacológicas.
CONTENIDO
Vamos a iniciar por revisar aspectos generales de los regímenes de dosificación para continuar posteriormente con el tema de interacciones farmacológicas.
4.1 Regímenes de dosificación
Imagen 1. Dosificación de fármacos.
Un régimen de dosificación es importante en la clínica porque individualiza el tratamiento que está recibiendo el paciente en bases a su situación clínica y en los parámetros farmacocinéticos del o los fármacos indicados en la prescripción.
El régimen de dosificación tiene como objetivo principal, lograr que el paciente reciba la dosis exacta de fármaco para lograr la eficacia clínica deseada y que además esta dosis sea segura para él. Lo anterior se revisa y se analiza en función de gráficas de concentración plasmática vs tiempo (Figura 1). Lo más importante en un régimen de administración es lograr que las dosis de los fármacos administrados, alcancen concentraciones plasmáticas dentro del rango de efecto terapéutico y evitar en todo lo posible, que las dosis administradas alcancen concentraciones en plasma en el rango de efecto tóxico y de no efecto terapéutico para evitar que se presente en el paciente una intoxicación y fracaso terapéutico respectivamente.
Diagrama 1. Relación concentración plasmática con respecto a la dosis administrada. I representa la dosis grande, II representa la dosis intermedia y III representa la dosis baja.
A continuación, vamos a definir los siguientes términos utilizados en los regímenes dosificación de fármacos:
Régimen de Dosis Única:
Se refiere cuando el tratamiento farmacológico para un paciente consiste en la administración de una sola dosis. Ejemplo: Tratamiento farmacológico para pacientes con Trichomonas vaginalis: Administrar vía oral una sola vez 2 gramos (gr) de metronidazol. Los medicamentos se pueden administrar por vía oral o parenteral.
Régimen de Dosis Múltiples:
Se refiere cuando el tratamiento farmacológico para un paciente consiste en administrar varias veces la misma dosis de fármaco. Ejemplo: Tratamiento farmacológico para pacientes con amibiasis intestinal por Entamoeba histolytica: Administrar vía oral 500 miligramos (mg) de metronidazol cada 8 horas durante 7 días. Los medicamentos se pueden administrar por vía oral o parenteral.
Régimen de Infusión Continua:
Se refiere a la administración del fármaco en un período de tiempo asignado, generalmente mantenida durante 24 horas.
Régimen de Infusión Intermitente:
Se refiere a la administración del fármaco en un período de tiempo limitado (plazo máximo de 2 horas) y se administra en volúmenes pequeños, generalmente entre 50 y 250 ml.
Dosis de Sostén:
En la clínica los fármacos se pueden administrar en una serie de dosis repetidas o por medio de goteo intravenoso continuo para mantener una concentración plasmática efectiva del fármaco en equilibrio. Para mantener dicha concentración plasmática se ajusta el ritmo de administración, de tal manera que la velocidad de entrada del fármaco a la sangre sea igual que la velocidad de eliminación. (Goodman & Gilman, 12ª edición, Ed. Mc Graw-Hill, 2012)
Intervalo de Tiempo de Administración entre Dosis Intermitente:
Las fluctuaciones en las concentraciones de un fármaco reflejadas entre el lapso en que se administra una dosis respecto de otra, dependen de la semivida de eliminación del fármaco o tiempo de vida media (t1/2).
Semivida de Eliminación o Tiempo de Vida Media (t1/2):
La vida media de eliminación de los fármacos que siguen una cinética de eliminación de 1er orden se define como: el tiempo requerido para que la concentración inicial del fármaco disminuya a la mitad. Ejemplo: La Carbamacepina tiene un t1/2 = 15 horas, por lo tanto, cada 15 horas su concentración plasmática va a disminuir a la mitad.
Dosis de Saturación:
La dosis de saturación inicial, o dosis de carga, es una dosis o una serie de ellas que puede administrarse al comienzo del tratamiento, con el objetivo de alcanzar en un tiempo muy corto la concentración deseada.
Una dosis de saturación puede utilizarse cuando se requiere obtener de manera rápida un estado de equilibrio.
Para alcanzar el estado de equilibrio mediante la administración de un fármaco a un ritmo constante se requiere de cuatro semividas de eliminación o vidas medias.
Las principales desventajas de la dosis de saturación es que provoque una intoxicación en el paciente en particular en los que son susceptibles. Por otro lado, en caso de que el fármaco administrado tenga una t1/2 larga permanecerá más tiempo en el organismo.
Estas dosis tienden a ser grandes y generalmente se administran vía parenteral y con rapidez, esto es peligroso si surgen efectos tóxicos.
Consideraciones Generales de los Regímenes de Dosificación:
- El estado estacionario o de equilibrio se logra después de 4 vidas medias (t1/2).
- El periodo de lavado se logra después de 4 vidas medias (t1/2).
- El intervalo en la dosificación para un régimen de dosis de mantenimiento por lo general se basa en la vida media del fármaco.
- La mayor parte de los fármacos orales se administran una o más veces al día, rara vez más de cuatro veces.
- Los fármacos con vida media muy corta se administran por una vía diferente (infusión intravenosa) o en forma de liberación lenta o prolongada.
A continuación, revisaremos información referente al tema de interacciones farmacológicas.
Diagrama 2. Al combinar diferentes medicamentos se puede presentar una interacción farmacológica.
4.2 Interacción farmacológica
Cuando un paciente está en tratamiento farmacológico y en algún momento dado se observa una respuesta farmacológica diferente a la esperada se puede pensar en una interacción farmacológica (IF).
Las IF se pueden presentar cuando se prescribe un fármaco asociado a otros fármacos, alimentos y/o plantas medicinales.
En este contexto, las IF pueden ser positivas o negativas para el paciente. Generalmente en las IF positivas se obtienen mejores respuestas farmacológicas con una menor incidencia de efectos adversos. En cambio, en las IF negativas se puede presentar en el paciente una intoxicación o fracaso terapéutico.
Las IF se pueden clasificar en:
- Interacción fármaco-fármaco
- Interacción fármaco-alimento
- Interacción fármaco planta
La interacción fármaco-fármaco se puede presentar cuando se administran de manera conjunta 2 o más medicamentos.
La interacción fármaco-alimento se puede presentar cuando un fármaco interactúa con algún componente de los alimentos.
La interacción fármaco-planta se puede presentar cuando un fármaco interactúa con algún ingrediente activo presente en las plantas medicinales.
Los mecanismos por los cuales se pueden desarrollar las IF son:
- Mecanismos farmacéuticos
- Mecanismos farmacocinéticos
- Mecanismos farmacodinámicos
Los mecanismos farmacéuticos, los puede identificar fácilmente el profesional de salud que esté encargado de la preparación de los medicamentos. Este mecanismo sucede por incompatibilidad fisicoquímica entre los principios activos de los medicamentos que se combinan, generalmente sucede cuando se mezcla en la misma preparación un fármaco de naturales ácida con otro de naturaleza básica. Este tipo de mecanismo se presenta en la interacción fármaco-fármaco y la ventaja que tiene es que se puede observar antes de que se administre al paciente.
En los mecanismos farmacocinéticos, el fármaco o el componente de un alimento o de una planta medicinal pueden modificar cualquiera de los procesos farmacocinéticos (absorción, distribución, metabolismo y eliminación) del fármaco objeto, desarrollándose así una IF.
En los mecanismos farmacodinámicos, el fármaco, o el componente de un alimento o de una planta medicinal pueden modificar la respuesta del fármaco objeto ya sea por sinergismo o antagonismo.
En la práctica clínica es muy importante conocer e identificar los tipos de interacciones así como los mecanismos por los que se pueden desarrollar para evitar que el paciente sufra una modificación en la respuesta farmacológica que pueda poner en riesgo su vida.
Para conocer más sobre el tema e invito a leer el archivo en pdf: Interacciones.
CONCLUSIÓN
Los regímenes o pautas de administración de fármacos son fundamentales para lograr la eficacia clínica deseada con la menor incidencia de efectos adversos. Es fundamental conocer e identificar las interacciones farmacológicas que puedan poner en riesgo la vida del paciente, para evitarlas en la práctica clínica.
BIBLIOGRAFÍA CONSULTADA
Básica:
- Michelle Clark; Richard Finkel; Jóse A. Rey; Karen Whalen. Farmacología Texto y Atlas. 5ta edición. Editorial Wolters Kluwer, Lippincott Williams & Wilkins, Barcelona, España, 2012.
- Katzung Bertram Farmacología Básica y Clínica. 12va edición. Editorial McGraw- Hill. México, 2013
- Goodman y Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Editorial Panamericana, 12va edición. Editorial McGraw-Hill, México 2012
- Ruíz Fundamentos de Farmacología. 2da edición. Editorial Panamericana, México, 2012.
- Florez, Armijo JA., Mediavilla A. Farmacología Humana. 6ta edición, Editorial ElsevierMasson, Barcelona España 2013.
Complementaria:
- Farmacología en Enfermería, Casos Clínicos. 1ra edición. Editorial Panamericana, 2012
- Guía farmacológica para profesionales de enfermería. 10ma edición. Editorial McGraw-Hill, 2008
- Katzung BG and Trevor USMLE ROAD MAP Farmacología. 2da edición, Editorial Mc Graw-Hill, 2007.