INTRODUCCIÓN
¡Hola! en esta semana vamos revisar los fármacos que actúan sobre el sistema cardiovascular.
De cada grupo revisaremos sus propiedades farmacocinéticas, farmacodinámicas, así como sus efectos farmacológicos, aplicaciones clínicas, sus efectos adversos, interacciones farmacológicas, contraindicaciones, sus vías de administración y sus formas farmacéuticas disponibles. El objetivo final de esta clase es que con esta información desarrolles los cuidados de enfermería que se le deben brindar al paciente antes, durante y después de administrar los fármacos que vamos a estudiar en esta semana.
Cualquier duda al respecto estaré pendiente para resolverla a la brevedad.
Saludos y ¡Mucho éxito!
COMPETENCIA
- Describe los efectos farmacológicos de los fármacos que actúan sobre el sistema nervioso autónomo en base a sus mecanismos de acción.
- Identifica y describe los principales efectos adversos de los fármacos que actúan sobre el sistema nervioso autónomo.
- Explica la importancia clínica de las interacciones farmacológicas de los fármacos que actúan sobre el sistema nervioso autónomo.
- Desarrolla los cuidados de enfermería para los pacientes que reciben fármacos que actúan sobre el sistema nervioso autónomo, en base a su mecanismo de acción y efectos adversos.
CONTENIDO
6.1 Fármacos que actúan en Sistema Cardiovacular
6.1.1 Fármacos antihipertensivos
A este grupo de fármacos pertenecen:
- Diuréticos
- Agonistas selectivos de receptores alfa 2 adrenérgicos
- Antagonistas de receptores beta adrenérgicos
- Vasodilatadores
- Antagonistas de angiotensina II
- Antagonistas de la enzima convertidora de angiotensina (IECAS)
A. Diuréticos:
Vamos a iniciar revisando la aplicación de los diuréticos en el tratamiento de la hipertensión arterial, no vamos a profundizar en este grupo de fármacos porque los vamos a revisar más adelante, por lo que en esta sección solo mencionaremos a la hidroclorotiazida y furosemida. Estos fármacos disminuyen la presión sanguínea al disminuir principalmente el gasto cardiaco.
La hidroclorotiazida se utiliza para el tratamiento de hipertensión leve a moderada y la furosemida para la hipertensión grave, debido a que esta última es más potente para eliminar agua del organismo lo que a su vez disminuye el gasto cardiaco en mayor proporción.
Estos fármacos se pueden utilizar como monoterapia o se pueden combinar con otros grupos de fármacos antihipertensivos que mencionaremos a continuación para potenciar el efecto de la disminución de la presión arterial.
Se administran vía oral, excepto en el tratamiento de la hipertensión maligna (hipertensión grave con daño orgánico rápido progresivo) donde se debe administrar furosemida vía intravenosa.
B. Agonistas selectivos de receptores alfa 2 adrenérgicos
A este grupo de fármacos pertenecen la clonidina y la metildopa. Ambos actúan a nivel central sobre los receptores alfa-2 presentes en el tallo cerebral, lo que disminuye el tono simpático y por lo tanto se disminuye el gasto cardiaco y la resistencia vascular periférica y con ello disminuye la presión arterial.
La metildopa es un profármaco, en el SNC se convierte a metilnorepinefrina, esta sustancia se almacena en las vesículas de las neuronas noradrenergécias y se libera lentamente. Este es un fármaco de elección para el tratamiento de hipertensión en el embarazo.
La duración del efecto antihipertensivo:
- Clonidina vía oral: 8 a 12 horas, preparación dérmica: de 7 días.
- Metildopa vía oral: 12 a 24 horas
Toxicidad:
- Clonidina: hipertensión de rebote si se suspende bruscamente
- Metildopa: sedación, bradicardia, anemia hemolítica.
C. Antagonistas de receptores beta adrenérgicos
Estos fármacos se pueden utilizar como monoterapia o combinados con un diurético. En la clínica hay disponibles fármacos beta 1 selectivos como el atenolol, esmolol y metoprolol y no selectivos como el propanolol y timolol.
El esmolol se utiliza para urgencias hipertensivas y arritmias agudas, se administra vía intravenosa y la duración de su efecto es de 15 min.
- Toxicidad: hipotensión, bradicardia, alteraciones del sueño, disfunción sexual y cambios en glucosa y lípidos sanguíneos.
Este grupo de fármacos lo revisamos en la clase de fármacos simpaticolíticos.
D. Vasodilatadores
- Bloqueadores de los canales de calcio: nifedipino, verapamil, diltiazem.
Estos fármacos causan vasodilatación al bloquear los canales de calcio, lo anterior disminuye la resistencia vascular debido a vasodilatación por la disminución de calcio intracelular, finalmente este mecanismo produce una disminución de la presión arterial.
Estos fármacos son activos vía oral y su tiempo de acción es de 6 a 24 horas.
- Toxicidad: hipotensión con taquicardia refleja, bradicardia, estreñimiento, edema e insuficiencia
- Hidralazina: Este fármaco causa vasodilatación al limitar la liberación de calcio en le retículo sarcoplasmático al inhibir la función del inositol trifosfato (IP3).
Es activa vía oral y su tiempo de acción es de 4 a 8 horas. Este fármaco también es de elección en el tratamiento de la hipertensión durante el embarazo.
- Nitroprusiato, diazóxido: Estos fármacos se utilizan para tratar las urgencias hipertensivas y se administran vía intravenosa.
El nitroprusiato produce liberación de óxido nítrico (potente vasodilatador endógeno) y el diazóxido ejerce su efecto vasodilatador al abrir canales de potasio.
Tiempo de acción:
- Nitroprusiato: pocos segundos por lo que requiere ser administrado en infusión continua.
- Diazóxido: varias horas y se puede administrar de manera intermitente.
- Toxicidad: ambos producen hipotensión excesiva y taquicardia refleja.
- Nitroprusiato: se pueden acumular metabolitos de cianuro (cianosis).
- Diazóxido: retención de sal y agua e hiperglucemia.
E. Antagonistas de angiotensina II
A este grupo de fármacos pertenecen el losartán, valsartán, candesartán. Esto fármacos bloquean el receptor para angiotensina II (ARA II), la angiotensina II es un potente vasoconstrictor y al no permitir que se una la angiotensina II se observa un efecto vasodilatador, por lo anterior disminuye la resistencia vascular periférica y con ello la presión arterial. También bloquean los receptores ARA II presentes en corazón, corteza suprarrenal y riñones. Favorecen la remodelación del ventrículo izquierdo.
Se administran vía oral y su tiempo de acción varía de 4 a 10n horas.
- Toxicidad: pueden producir daño renal en el feto, por lo que están contraindicados en el embarazo.
F. Antagonistas de la enzima convertidora de angiotensina (IECAS)
A este grupo de fármacos pertenecen el captopril, lisinopril, enalapril. Esto fármacos inhiben la actividad de la enzima convertidora de angiotensina, por lo que disminuye la cantidad de angiotensina II circulante y aumenta la cantidad de bradicinina, por lo que causan efecto vasodilatador. Lo anterior disminuye la resistencia vascular periférica y con ello la presión arterial. Favorecen la remodelación del ventrículo izquierdo. Se administran vía oral y su tiempo de vida media es muy corta de 1 a 2 horas.
- Toxicidad: pueden producir tos seca por las mañanas, daño renal en pacientes con enfermedad vascular renal no diabética y en el feto, por lo que están contraindicados en el embarazo.
La farmacocinética, farmacodinamia, efectos farmacológicos, aplicaciones clínicas, interacciones farmacológicas y su toxicidad de los antihipertensivos se muestran de manera resumida en el cuadro I.
Tabla 1. Fármacos administrados para la hipertención.
6.1.2 Fármacos anti isquémicos
A este grupo de fármacos pertenecen:
- Nitratos
- Antagonistas de receptores beta adrenérgicos
- Antagonistas de los canales de calcio
Nitratos
A este grupo pertenecen la nitroglicerina, dinitrato y mononitrato de isosorbide.
Estos fármacos producen vasodilatación por liberación de óxido nítrico. Causan además disminución del consumo miocárdico de oxígeno.
Se administran vía oral, sublingual, en parche transdérmico. La nitroglicerina intravenosa se utiliza en el síndrome coronario agudo.
- Toxicidad: taquicardia, hipotensión ortostática y dolor de cabeza por la vasodilatación En particular con la nitroglicerina aplicada en parche por más de 12 horas se observa desarrollo de tolerancia.
- Tolerancia.
Antagonistas de los canales del calcio
Este grupo de fármacos ya se revisó en antihipertensivos, pero también se aplican clínicamente en la profilaxis de la angina de esfuerzo o en la variable, debido a que causan vasodilatación periférica (disminución de la poscarga) y reducción del trabajo cardiaco. Pero no son útiles en el síndrome coronario agudo.
Antagonistas de los bloqueadores Beta adrenérgicos
Este grupo de fármacos ya se revisó en antihipertensivos. El propanolol se aplica clínicamente en la profilaxis de la angina de esfuerzo al disminuir la presión arterial y el trabajo cardiaco. Son útiles en el síndrome coronario agudo. No son útiles en la angina variable.
La farmacocinética, farmacodinamia, efectos farmacológicos, aplicaciones clínicas, interacciones farmacológicas y su toxicidad de los antidepresivos se muestran de manera resumida en el cuadro II.
Tabla 2. Fármacos antianginosos.
6.1.3 Fármacos útiles en el Tratamiento de la insuficiencia cardiaca
A este grupo de fármacos pertenecen:
- Diuréticos
- Agonistas selectivos beta 1 adrenérgicos
- Antagonistas de receptores beta adrenérgicos
- Vasodilatadores
- IECAS Y Antagonistas de ARA II
- Glucósidos cardíacos
- Inhibidores de la
Diuréticos
Este grupo de fármacos ya se revisó en antihipertensivos, pero también se aplican clínicamente en la Insuficiencia Cardiaca (IC). Furosemida es muy efectiva en el tratamiento de edema pulmonar agudo y en IC crónica grave.
Hidroclorotiazida es útil en IC crónica leve y la Espironolactona disminuye morbilidad y mortalidad en pacientes con IC.
Agonistas selectivos beta 1 adrenérgicos
La dobutamina aumenta contractilidad y gasto cardiaco por causar activación de los receptores beta 1 adrenérgicos. Se utiliza vía intravenosa en la IC grave.
Puede causar taquicardia, arritmias y angina
Antagonistas de receptores beta adrenérgicos
Este grupo de fármacos ya se revisó en antihipertensivos, pero también se aplican clínicamente en la Insuficiencia Cardiaca (IC). Carvedilol y metoprolol prolongan la vida de pacientes con IC crónica. Pueden provocar hipotensión y sedación.
Vasodilatadores
Estos grupos de fármacos ya se revisaron en antihipertensivos. La nesiritida es un vasodilatador nuevo con propiedades diuréticas, en la IC aguda se utiliza vía intravenosa. Puede producir daño renal.
IECAS y Antagonistas de ARA II
Estos grupos de fármacos ya se revisaron en antihipertensivos. El captopril disminuye morbilidad y mortalidad en pacientes con IC crónica grave. Se utilizan combinados con un diurético. Sí los pacientes no toleran los IECAS se utiliza Losartán (antagonista ARA II).
Glucósidos cardíacos
A ese grupo pertenece la digoxina, este fármaco bloquea la Na+ , K+ ATPasa e incrementa sodio intracelular, esto provoca aumento de las reservas de calcio en el retículo sarcoplasmático lo que aumenta la contractilidad cardiaca.
Se puede administrar vía oral e intravenosa y tiene una vida media de 36 horas.
Este fármaco es muy tóxico, tiene índice terapéutico muy estrecho. Puede causar arritmias, malestar gastrointestinal y efectos neuroendocrinos. La sobredosis produce falla cardiaca, la intoxicación puede tratarse con anticuerpos antidigoxina (Digibind)
G. Inhibidores de la Fosfodiesterasa.
A este grupo pertenecen la amrinona, milrinona, aminofilina y teofilina y se utilizan vía intravenosa para tratar la descompensación aguda en la IC. Estos fármacos inhiben a la enzima fosfodiesterasa, lo que provoca aumento de AMPc en los vasos sanguíneos y corazón.
- Toxicidad: Pueden producir arritmias cardiacas; teofilina y aminofilina pueden provocar convulsiones.
La farmacocinética, farmacodinamia, efectos farmacológicos, aplicaciones clínicas, interacciones farmacológicas y su toxicidad de los antidepresivos se muestran de manera resumida en el cuadro III.
Tabla 3. Fármacos usados en la insuficiencia cardiaca.
En la práctica clínica es muy importante conocer los aspectos farmacológicos más relevantes de cada fármaco con acción sobre el sistema cardiovascular para predecir sus efectos farmacológicos y adversos y realizar los cuidados de enfermería adecuados para cada paciente.
Para conocer más sobre el tema e invito a leer de la sección III los capítulos 11 al 15 del documento adjunto en archivo pdf: Farmacología básica y clínica de Katzung.
CONCLUSIÓN
Los fármacos que actúan sobre el sistema cardiovascular tienen diferentes aplicaciones en la clínica, debido a deprimen o activan sistemas involucrados en mantener la homeostasia de la función del corazón y de los vasos sanguíneos. Por lo que dependiendo de la situación clínica del paciente se seleccionará el más adecuado para él.
BIBLIOGRAFÍA CONSULTADA
Básica:
- Katzung Bertram Farmacología Básica y Clínica. 12va edición. Editorial McGraw- Hill. México, 2013
- Goodman y Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Editorial Panamericana, 12va edición. Editorial McGraw-Hill, México 2012
- Ruíz Fundamentos de Farmacología. 2da edición. Editorial Panamericana, México, 2012.
- Florez, Armijo JA., Mediavilla A. Farmacología Humana. 6ta edición, Editorial Elsevier Masson, Barcelona España 2013.
Complementaria:
- Katzung BG and Trevor USMLE ROAD MAP Farmacología. 2da edición, Editorial Mc Graw-Hill, 2007.
- Farmacología en Enfermería, Casos Clínicos. 1ra edición. Editorial Panamericana, 2012
- Guía farmacológica para profesionales de enfermería. 10ma edición. Editorial McGraw-Hill, 2008