INTRODUCCIÓN
¡Hola! en esta semana vamos revisar los fármacos que actúan sobre el sistema digestivo. Al igual que como hemos venido trabajando revisaremos de cada grupo sus propiedades farmacocinéticas, farmacodinamias, así como sus efectos farmacológicos, aplicaciones clínicas, sus efectos adversos, interacciones farmacológicas, contraindicaciones, sus vías de administración y sus formas farmacéuticas disponibles. El objetivo final de esta clase es que con esta información desarrolles los cuidados de enfermería que se le deben brindar al paciente antes, durante y después de administrar los fármacos que vamos a estudiar en esta semana.
Cualquier duda al respecto estaré pendiente para resolverla a la brevedad.
Saludos y ¡Mucho éxito!
COMPETENCIA
- Describe los efectos farmacológicos de los fármacos que actúan sobre el sistema nervioso autónomo en base a sus mecanismos de acción.
- Identifica y describe los principales efectos adversos de los fármacos que actúan sobre el sistema nervioso autónomo.
- Explica la importancia clínica de las interacciones farmacológicas de los fármacos que actúan sobre el sistema nervioso autónomo.
- Desarrolla los cuidados de enfermería para los pacientes que reciben fármacos que actúan sobre el sistema nervioso autónomo, en base a su mecanismo de acción y efectos adversos.
CONTENIDO
8.1 Fármacos que actúan en sistema digestivo
8.1.1 Fármacos que reducen la acidez intragástrica
Estos fármacos disminuyen la acidez intragástrica por diferentes mecanismos. En esta sección revisaremos antiácidos, antagonistas de receptores H2 e Inhibidores de la bomba de protones.
Antiácidos: Bicarbonato de sodio, Hidróxido de Aluminio y de Magnesio.
Tabla 1. Receptores de HISTAMINA.
Los antiácidos han sido muy utilizados en la clínica durante siglos para el tratamiento de trastornos acidopépticos y han sido desplazados en gran medida por los fármacos antagonistas de receptores H2 como la ranitidina.
Químicamente estos fármacos son bases débiles y su mecanismo de acción es muy sencillo, reaccionan con el ácido clorhídrico del estómago (reacción de neutralización), lo que produce la formación de una sal y agua. Los principales efectos adversos y contraindicaciones de estos fármacos se deben a la sal que se forma. (Tabla 2)
Tabla 2. Aspectos farmacológicos generales de los antiácidos.
- Consideración general: Estos fármacos pueden modificar de manera importante el pH intragástrico por lo que pueden alterar el proceso de absorción de otros fármacos si se administran de manera Para evitar esto se recomienda los antiácidos al menos 2 horas antes de administrar otros fármacos. Sus principales usos son para tratar la dispepsia y trastornos ácido pépticos.
Antagonistas de receptores H2: Ranitidina, Famotidina.
Estos fármacos se unen de manera específica a los receptores H2 de histamina presentes en la célula parietal del estómago. Su unión a estos receptores evita que la histamina endógena los active y se incremente la secreción de ácido en el estómago.
- Farmacocinética: Se absorben rápidamente en el tracto gastrointestinal. Se metabolizan en hígado por el citocromo (CY) CYP450 (CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4) se eliminan de manera importante por vía renal. Hay que hacer ajustes de dosis en pacientes con alteraciones de la función renal. Se recomienda no utilizar estos fármacos en pacientes diabéticos para evitar daño renal.
- Se utilizan para tratar: reflujo gastroesofágico (RGE), úlcera péptica, dispepsia no ulcerosa, prevención de hemorragias por gastritis relacionada por estrés.
- Efectos adversos: Son fármacos muy seguros y bien tolerados. Cuando se administran vía intravenosa se puede presentar confusión, alucinaciones y agitación, sobre todo en pacientes hospitalizados en cuidados intensivos con insuficiencia renal y hepática.
Inhibidores de la bomba de protones: Omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol, esomeprazol.
Son profármacos y en el canalículo de la célula parietal del estómago, se transforman a la forma activa que se une de manera covalente a la bomba de protones (H+/K+ ATPasa), lo anterior disminuye la acidez intragástrica.
- Farmacocinética: Los alimentos disminuyen considerablemente su absorción (hasta un 50%), por lo que se deben administrar con el estómago vacío. Se metabolizan en hígado por el CYP450 (CYP2C19 y CYP3A4), se eliminan de vía renal.
En general son de vida media breve, se concentran y activan en el sitio de interés y la duración de sus efectos es prolongada.
- Se utilizan para tratar: RGE, úlcera péptica, dispepsia no ulcerosa, prevención de hemorragias por gastritis relacionada por estrés, gastrinomas metastásicos y otros trastornos de hipersecreción.
- Efectos adversos: Son fármacos muy seguros.Puede causar disminución leve de la absorción de cianocobalamina (Vitamina B12). Se han reportado infecciones respiratorias y gastrointestinales por disminución del ácido gástrico ya que este actúa como una barrera importante para la colonización y la infección por bacterias que ingresen por la boca.
8.1.2 Fármacos que estimulan la motilidad del tubo digestivo (procinéticos)
En este grupo vamos a revisar a la Metoclopramida, Domperidona y Eritromicina. Los dos primeros son antagonistas de los receptores D2 de dopamina, por lo tanto, aumentan la amplitud y peristaltismo esofágico, incrementan la presión del esfínter esofágico inferior lo que favorece el vaciamiento gástrico, pero no tienen efecto sobre intestino delgado y colon. Por otra parte, el bloqueo de los receptores D2 y de la zona emetógena de quimiorreceptores del bulbo raquídeo, producen un potente efecto antiemético y suprimen la náusea.
Se utilizan para tratar: Reflujo gastroesofágico (RGE), pacientes con retardo de vaciamiento gástrico por vagotomía y antrectomía, gastroparesia diabética, dispepsia no ulcerosa, prevención del vómito y estimulación de la lactancia en el puerperio.
Efectos adversos: Afectan principalmente el sistema nervioso central (inquietud, somnolencia, insomnio, ansiedad y agitación), signos extrapiramidales (manifestaciones parkinsonianas). Puede causar galactorrea, ginecomastia, impotencia y trastornos menstruales.
La domperidona es mejor tolerada porque no cruza barrera hematoencefálica. La Eritromicina es un antibiótico macrólido, estimula los receptores de motilina presentes en el músculo liso del tubo digestivo. Se administra vía intravenosa en pacientes con gastroparesia desafortunadamente se presenta rápidamente tolerancia. Se puede utilizar en pacientes con hemorragia aguda de tubo digestivo para facilitar el vaciamiento gástrico de la sangre antes de la endoscopia.
8.1.3 Laxantes
Imagen 1. Laxantes
En esta parte de la unidad, vamos a revisar un grupo muy variado de fármacos que facilitan la expulsión de las heces fecales.
Laxantes formadores de bolo fecal: Psillyum plantago y metilcelulosa
Son coloides que absorben agua y forman un gel voluminoso y emoliente que distiende el colon y favorece el peristaltismo.
No se absorben. Sus digestiones por las bacterias en la luz del colón producen meteorismo y formación de flatos.
Laxantes reblandecedores de heces: docusato, supositorios de glicerina
Estos fármacos reblandecen las heces al permitir que penetre el agua y lípidos.El docusato se administra vía oral y en enema y los supositorios de glicerina vía rectal. Previenen el estreñimiento y evitan el pujo.
Laxantes osmóticos: hidróxido de magnesio (leche de magnesia), sorbitol, lactulosa, citrato de magnesio y fosfato de sodio, polietilenglicol
Estos fármacos no se absorben y producen un aumento de la osmolaridad en la luz intestinal, lo que provoca un aumento de líquido fecal lo que favorece la expulsión de las heces con mayor fluidez. Se utilizan para el tratamiento de estreñimiento agudo o la prevención del estreñimiento crónico.
El hidróxido de magnesio no se debe usar por periodos largos ni en pacientes con insuficiencia renal por el riesgo de hipermagnesemia. El sorbitol y lactulosa producen flatos y cólicos intensos debido a que son metabolizados por la bacteria presente en el colon.
El citrato de magnesio y el fosfato de sodio son purgantes, producen una evacuación intestinal rápida de 1 a 3 horas post-administración. Es importante mantener una hidratación adecuada para compensar la pérdida de líquido fecal.
El fosfato de sodio frecuentemente produce hiperfosfatemia, hipocalcemia, hipernatremia e hipopotasemia.
El polietilenglicol es el ingrediente de las soluciones de lavado que se utilizan para la limpieza colónica completa antes de la endoscopia. Se administra vía oral y no se absorben. Son seguras y no producen flatos ni cólicos intestinales.
Laxantes estimulantes: hoja sen, cáscara sagrada, bisacodilo
La hoja Sen y la cáscara sagrada se conocen como catárticos, generalmente producen estimulación directa del sistema nervioso entérico y la secreción colónica de electrolitos y líquidos. Se administran vía oral.
El bisacodilo provoca la evacuación entre 6-10 horas post-administración. Se puede administrar vía oral y rectal. Se absorbe poco por lo que es bien tolerado y seguro para los pacientes. Es útil para tratar el estreñimiento agudo y crónico.
Activador de los conductos de cloruro: lubiprostone
Este fármaco estimula los conductos de cloruro de tipo 2 presentes en el intestino delgado. Esto aumenta la secreción de líquido rico en cloruro hacia el intestino, lo que provoca aumento de la motilidad intestinal.
Se utiliza en el tratamiento de estreñimiento crónico y síndrome de colon irritable. Son útiles en tratamientos a largo plazo. Aunque se absorbe muy poco tiene clasificación C durante el embarazo. El efecto adverso más frecuente es la náusea.
Se recomienda no utilizar laxantes por periodos prolongados, pueden exacerbar el estreñimiento.
8.1.4 Antidiarreicos
Imagen 2. Antidiarreicos
Estos fármacos se utilizan en pacientes con diarrea aguda leve a moderada. No deben utilizarse en diarrea sanguinolenta, fiebre elevada u otros signos de infección. También se utilizan el tratamiento de colon irritable o en enfermedad intestinal inflamatoria.
- Agonistas opioides: Loperamida
Este fármaco es un agonista opioide que no cruza la barrera hematoencefálica, carece de actividad analgésica y no provoca dependencia. Disminuyen el reflejo gastrocólico y los movimientos colónicos, también favorece la absorción del agua fecal.
- Caolín y Pectina
El caolín y la pectina protegen la mucosa intestinal por su efecto demulcente, proporciona alivio sintomático y favorece la formación de heces más consistentes.
8.1.5 Antiespasmódicos
Estos fármacos alivian el dolor al relajar el músculo liso de la víscera hueca. Como prototipo tenemos a la butilhioscina, también pertenece a este grupo el bromuro de pinaverio, la trimebutina y el floroglucinol.
Tienen varias aplicaciones clínicas como: Síndrome de colon irritable, gastritis, coadyuvantes del tratamiento de gastroenteritis, dismenorrea, espasmos de vías biliares y urinarias.
Generalmente son bien tolerados pero pueden causar efectos anticolinérgicos como sequedad de boca, retención urinaria, somnolencia, entre otros.Se pueden administrar vía oral o parenteral.
8.1.6 Antieméticos
Hay varios grupos de fármacos con mecanismos de acción diferente que puede bloquear la náusea y el vómito. Los más utilizados son metoclopramida, prometazina, tietilperazina, droperidol y difenhidramina. El efecto adverso más común es la sedación.
La farmacocinética, farmacodinamia, efectos farmacológicos, aplicaciones clínicas, interacciones farmacológicas y su toxicidad de los fármacos que actúan en el sistema digestivo, se muestran de manera resumida en el cuadro I.
Tabla II. Fármacos utilizados en los trastornos del tubo digestivo. Katzung, Farmacología básica y clínica, 12va edición, 2013.
En la práctica clínica es muy importante conocer los aspectos farmacológicos más relevantes de cada fármaco con acción sobre el sistema digestivo para predecir sus efectos farmacológicos y adversos y realizar los cuidados de enfermería adecuados para cada paciente.
Para conocer más sobre el tema e invito a leer de la sección X el capítulo 62 del documento adjunto en archivo pdf: Farmacología básica y clínica de Katzung.
CONCLUSIÓN
Los fármacos que actúan sobre el sistema cardiovascular tienen diferentes aplicaciones en la clínica, debido a deprimen o activan sistemas involucrados en mantener la homeostasia de la función del corazón y de los vasos sanguíneos. Por lo que dependiendo de la situación clínica del paciente se seleccionará el más adecuado para él.
BIBLIOGRAFÍA CONSULTADA
Básica:
- Katzung Bertram Farmacología Básica y Clínica. 12va edición. Editorial McGraw- Hill. México, 2013
- Goodman y Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Editorial Panamericana, 12va edición. Editorial McGraw-Hill, México 2012
- Ruíz Fundamentos de Farmacología. 2da edición. Editorial Panamericana, México, 2012.
- Florez, Armijo JA., Mediavilla A. Farmacología Humana. 6ta edición, Editorial Elsevier Masson, Barcelona España 2013.
Complementaria:
- Katzung BG and Trevor USMLE ROAD MAP Farmacología. 2da edición, Editorial Mc Graw-Hill, 2007.
- Farmacología en Enfermería, Casos Clínicos. 1ra edición. Editorial Panamericana, 2012
- Guía farmacológica para profesionales de enfermería. 10ma edición.
Editorial McGraw-Hill, 2008