INTRODUCCIÓN
¡Bienvenido a la clase de esta semana! donde revisaremos los fármacos que actúan en las alergias, dolor e inflamación y trastornos sanguíneos e inmunitarios.
También revisaremos los fármacos que actúan en el sistema endocrino, un capítulo interesante principalmente por las enfermedades crónico-degenerativas, por ejemplo, la Diabetes Mellitus, pienso que en tu vida laboral has aplicado la insulina en sus diferentes presentaciones, fármaco usual en este tipo de problema. Bueno pues demos pauta al tema.
El objetivo final de esta clase es que con esta información desarrolles los cuidados de enfermería que se le deben brindar al paciente antes, durante y después de administrar los fármacos.
COMPETENCIA
- Describe los efectos farmacológicos de los fármacos que actúan sobre el sistema nervioso autónomo en base a sus mecanismos de acción.
- Identifica y describe los principales efectos adversos de los fármacos que actúan sobre el sistema nervioso autónomo.
- Explica la importancia clínica de las interacciones farmacológicas de los fármacos que actúan sobre el sistema nervioso autónomo
- Desarrolla los cuidados de enfermería para los pacientes que reciben fármacos que actúan sobre el sistema nervioso autónomo, en base a su mecanismo de acción y efectos adversos.
CONTENIDO
9.1 Fármacos que actúan en alergias, dolor e inflamación, trastornos sanguíneos e inmunitarios
Imagen 1. Alergias.
9.1.1 Fármacos utilizados en las alergias: Antihistamínicos
Estos fármacos bloquean de manera competitiva los efectos de la histamina al unirse a receptores H1. A este grupo de fármacos pertenecen la Difenhidramina, clorfeniramina, fexofenadina, loratadina, desloratadina, cetirizina, etc.
La Difenhidramina y Clorfenaramina son fármacos antihistamínicos de primera generación, causan efectos colinérgicos como sequedad de mucosas y se distribuyen de manera importante hacia sistema nervioso central (SNC) por lo que causan sedación intensa. En cambio, la fexofenadina, loratadina, desloratadina y cetirizina son fármacos antihistamínicos de segunda generación, carecen de efectos colinérgicos y se distribuyen muy poco hacia SNC por lo que pueden presentar efecto sedante muy leve. Se absorben bien por vía oral, se metabolizan en hígado a través del citocromo P450 (CYP 450) y se elimina principalmente por riñón.
La duración de los efectos de los fármacos de segunda generación, son más prolongados.
- Usos clínicos: Reacciones alérgicas, cinetosis y alteraciones vestibulares, eliminar la náusea y el vómito.
- Efectos adversos: Principalmente causar sedación y sequedad de mucosas.
9.1.2 Fármacos utilizados en el dolor e inflamación
Analgésicos Antiinflamatorios no Esteroideos (AINES)
Imagen 2. Antiinflamatorios.
Este grupo de fármacos son de venta libre y se utilizan ampliamente en la clínica. Inhiben a la enzima ciclooxigenasa (COX) que se requiere para sintetizar prostaglandinas. Además, poseen mecanismos de acción adicionales como inhibición de la quimiotaxis, disminución de citocinas pro-inflamatorias como la IL-1 y la formación de radicales libres. Por lo que provocan alivio del dolor e inflación y algunos de ellos además pueden disminuir la fiebre.
Estos fármacos se absorben bien por la vía oral y la presencia de alimentos no modifica de manera importante su biodisponibilidad, se metabolizan en hígado por acción del CYP450 y se elimina vía renal.
Los principales efectos adversos de este grupo de fármacos se presentan en el sistema digestivo, estos efectos pueden ir desde irritación de la mucosa, hasta úlcera y sangrado del tubo digestivo. Con su uso crónico y /o a dosis altas pueden provocar daño renal.
- Usos clínicos: Alivio de dolor postquirúrgico, cólico menstrual, cólico nefrítico, artritis reumatoide, dolor e inflamación articular, artritis psoriásica, etc.
- Ventajas sobre analgésicos opioides: No causan Tolerancia, dependencia y síndrome de abstinencia.
En la tabla 1 se muestran los fármacos más representativos de este grupo, así como aspectos farmacológicos importantes.
Tabla I. Aspectos generales de los AINES.
Antiinflamatorios Esteroideos:
Este grupo de fármacos es muy utilizado en la clínica por presentar diversos efectos farmacológicos. Actúan inhibiendo a la enzima fosfolipasa A2 que se requiere para sintetizar prostaglandinas y leucotrienos. También poseen mecanismos de acción adicionales como inhibición de la quimiotaxis, disminución de citocinas pro- inflamatorias como la IL-1 y a dosis altas causan inmunosupresión.
Estos fármacos se absorben bien por la vía oral, se metabolizan en hígado por acción del CYP450 y se elimina vía renal.
Los principales efectos adversos de este grupo de fármacos son: supresión del eje hipotálamo-hipófisis-glándula suprarrenal, úlcera gástrica, alteraciones metabólicas que puede evolucionar a síndrome de Cushing, osteoporosis, mayor susceptibilidad a padecer infecciones porque provocan inmunosupresión.
Usos clínicos: Tratamiento de reacciones alérgicas, enfermedad inflamatoria intestinal, anemia hemolítica adquirida, artritis, bursitis, tenosinovitis, edema cerebral, prevención y tratamiento del rechazo en el trasplante de órganos, asma bronquial, EPOC, síndrome nefrítico, tiroiditis subaguda, mal de montaña, etc.
En la tabla 2 se muestran los fármacos más representativos de este grupo, así como aspectos farmacológicos importantes.
Tabla II. Aspectos generales de los Antiinflamatorios Esteroideos.
9.1.4 Fármacos utilizados en las anemias
En este grupo de fármacos vamos a revisar el Hierro, la vitamina B12 y el ácido fólico. El hierro es útil para tratar la anemia por deficiencia de hierro (anemia hipocrómica microcítica).
El hierro se absorbe en el duodeno y yeyuno. El exceso de hierro se puede almacenar en células del epitelio intestinal en forma de ferritina. Se elimina por varias vías: heces, bilis, orina y sudor
La vitamina B12 o cobalamina se utiliza para tratar la anemia megaloblástica.
Al ser una vitamina hidrosoluble se absorbe mejor en ausencia de alimentos, se une a la familia de glicoproteínas especializadas: transcobalaminas I, II y III. El exceso de cobalamina se transporta hacia el hígado para su almacenamiento y se elimina vía renal.
El ácido fólico se utiliza para tratar la anemia megaloblástica y para prevenir los defectos de desarrollo del tubo neural. También se utiliza para suplir la deficiencia de ácido fólico que causan algunos fármacos como el metotrexato, trimetoprim, pirimetamina. Se absorbe de manera rápida y completa en el yeyuno.
9.1.5 Anticoagulantes: Heparina y warfarina
A este grupo de fármacos pertenecen diversos fármacos con mecanismos de acción diferentes.
- Heparina:
La Heparina que se utiliza en la clínica se obtiene de la mucosa intestinal de cerdo. La actividad anticoagulante de la heparina depende de la antitrombina. Inactiva al factor X y suprime la conversión de protrombina a trombina
Usos clínicos: Profilaxis y el tratamiento de trombosis venosas y su extensión. Prevención y tratamiento de embolismo Anticoagulante en transfusiones sanguíneas.
Se administra vía subcutánea y los niveles máximos de heparina se observan entre las 2 y 4 horas post-administración. También se puede administrar vía intravenosa.
Efectos adversos: Hemorragias (este efecto se puede bloquear administrando protamina).
- Warfarina:
Es un anticoagulante cumarínico, Impide la formación en el hígado de factores activos de la coagulación II, VII, IX y X.
Usos clínicos: Profilaxis y el tratamiento de trombosis Prevención y tratamiento de embolismo pulmonar.
Efectos adversos: Hemorragias (este efecto se puede bloquear administrando vitamina K), necrosis, insuficiencia hepática y renal (está contraindicado en insuficiencia renal y hepática grave). La warfarina atraviesa placenta y puede causar trastorno hemorrágico en el feto.
Para conocer más sobre el tema e invito a leer de la sección VI el capítulo 33, 34 y 36, sección VII el capítulo 39 del documento adjunto en archivo pdf: Farmacología básica y clínica de Katzung.
9.2 Fármacos que actúan en el sistema endocrino
Imagen 3. Tiroides.
9.2.1 Fármacos utilizados en el tratamiento de enfermedades de la tiroides
Estos fármacos se utilizan para tratar el hipo e hipertiroidismo. En el caso de los fármacos para tratar hipotiroidismo tenemos hormonas sintéticas como la Tiroxina o Levotiroxina (T4) y Triyodotironina o Liotironina(T3).
- Mecanismo de acción y Efectos: estos fármacos se unen a su receptor que se localiza en el núcleo de la célula. En este sitio regulan la transcripción de genes por lo que hay cambios en la concentración de RNA mensajero y en la síntesis de proteínas. Lo anterior estimula el desarrollo corporal y cerebral, reacciones de oxidación celular, gasto de energía, producción de calor y el metabolismo de proteínas, carbohidratos, lípidos, vitaminas, electrolitos y agua.
- Farmacocinética: Estos fármacos se absorben bien por la vía Se metabolizan en hígado. T4 es menos potente que la T3 pero se considera de primera elección porque su vida media es más prolongada, lo que da concentraciones plasmáticas más estables y un mejor control terapéutico.
- Aplicaciones: La T4 está indicada como terapia de sustitución en.
- Efectos adversos: Estos efectos son dosis dependientes y los más frecuentes son taquicardia, hipertensión, arritmias, dolor torácico, cefalea, nerviosismo, temblores, insomnio, pérdida excesiva de peso.
- Interacciones: La tiroxina puede modificar los efectos de anticoagulantes orales e hipoglucemiantes orales.
Uno de los fármacos más empleados para el tratamiento del hipertiroidismo es el metimazol. Este fármaco inhibe la síntesis de hormonas tiroideas al inhibir el sistema enzimático oxidativo encargado de transformar el ion yoduro en yodo elemental, de esta manera se impide la yodación del a la tirosina y con ello la síntesis T4.
Su efecto terapéutico se observa varios días o semanas después del inicio del tratamiento. Este fármaco atraviesa placenta por lo que se debe utilizar con mucha precaución durante el embarazo ya que puede producir bocio y cretinismo fetal.
- Aplicaciones clínicas: Tratamiento de hipertiroidismo.
- Efectos adversos: En general es bien tolerado, pero se pueden presentar náusea, vómito, dolor epigástrico, artralgias, mialgias, cefalea, prurito, neuritis, vértigo, agranulocitosis.
9.2.2 Fármacos utilizados en el tratamiento de diabetes mellitus
Imagen 4. Insulina.
Insulinas
En la clínica se encuentran disponibles diferentes formulaciones de insulina humana, estas formulaciones permiten tener diferentes acción y tiempo de duración de sus efectos.
Estas formulaciones se identifican por letras: R, N y L
- La Insulina R (cristalina o regular) es de inicio rápido (30 a 60 min) y la duración de efecto es corto entre 5 y 7 horas.
- La insulina N (NPH) o isofana tiene agregada en su molécula una protamina. El inicio de su efecto comienza entre 1 a 2 horas post-administración y la duración de sus efectos es de aproximadamente 18 a 24 horas.
- La insulina L, está recristalizada con zinc y también es de acción intermedia.
Estas insulinas se administran por vía subcutánea, la única que se puede administrar vía intravenosa es la insulina R o regular.
Hay otras insulinas disponibles: insulina lispro, aspart y glulisina. Estas sustancias se denominan de acción ultrarápida y duración corta y tienen ventajas para el tratamiento de la DM tipo 1. Su efecto inicia entre 5 a 15 min, es máximo entre 45 a 75 min post- administración y persiste de 2 a 4 horas, lo que asemeja la secreción fisiológica de insulina inducida por las comidas.
Existen otros análogos de larga duración como insulina glargina, insulina detemir) cuyo efecto inicia a las 2 horas y dura de 20 a 24 horas
Mecanismo de acción: se une a un receptor de tipo tirosin cinasa localizado en la membrana celular, cuando el receptor es activado por la insulina se envían señales al interior de la célula para que los transportadores de glucosa introduzcan al interior de la célula la glucosa por un proceso de endocitosis.
- Farmacocinética: La insulina se distribuye en todos los tejidos, se metaboliza en diversos tejidos, especialmente en hígado y riñón por acción de la transhidrogenasa de Su vía de eliminación es renal.
- Aplicaciones: DM tipo 1 y 2.
- Efectos adversos: La Hipoglucemia es el más frecuente.
Hipoglucemiantes Orales
Son un grupo muy variado de fármacos con diferentes mecanismos de acción. La principal ventaja de estos fármacos es que la mayoría se administran vía oral lo que favorece el apego al tratamiento de esta enfermedad crónico degenerativa.
Generalmente en la clínica se combinan dos o más fármacos de este grupo pero con diferente mecanismo de acción para potenciar sus efectos, Casi siempre se utiliza la metformina combinada con algún otro como glibenclamida, glipizida, liraglutida, rosiglitazona, acarbosa, repaglinida, etc.
La farmacocinética, farmacodinamia, efectos farmacológicos, aplicaciones clínicas, interacciones farmacológicas y su toxicidad de los fármacos de este grupo se muestran de manera resumida en el cuadro I.
Tabla III. Farmacología de los antidiabéticos. Katzung, Farmacología y clínica, 12va edición, 2013.
9.2.3 Fármacos utilizados en el tratamiento de las hiperlipidemias
Ácido nicotínico
Este fármaco es un inhibidor de la producción de lipoproteínas de muy baja densidad (VLDL) y de baja densidad (LDL) y además aumenta las lipoproteínas de alta densidad (HDL). Estos efectos se observan entre de los 4 y 7 días de tratamiento.
Estos fármacos no tienen efecto sobre la síntesis de colesterol y excreción de ácidos biliares.
Se utiliza para tratar hiperlipidemia primaria que no ha respondido a dieta, ejercicio, control de la diabetes.
El efecto adverso más frecuente es la vasodilatación cutánea principalmente en cara y cuello.
- Estatinas: Pravastatina, atorvastatina, rosuvastatina.
Estos fármacos inhiben la síntesis hepática de colesterol por inhibición de la enzima hidroximetilglutaril-coenzima A (HMG-CoA). Esto produce un aumento de los receptores de LDL y del catabolismo de estas lipoproteínas, finalmente se incrementa también la HDL y disminuyen las VLDL y triglicéridos plasmáticos.
Se utilizan para tratar hipercolesterolemia primario por concentraciones elevadas de LDL en pacientes con riesgo de enfermedad coronaria que no han respondido a dieta y a otras medidas no farmacológicas. El principal efecto adverso es miopatía que puede progresar a ramdomiólisis (fiebre dolor muscular o calambres, debilidad). En caso que se presenten estos síntomas deberá suspenderse la administración del medicamento.
- Fibratos: Bezafibrato, Ciprofibrato
Los fibratos inhiben la síntesis de triglicéridos en un 20 a 60%. Disminuyen los valores de VLDL y LDL y aumentan los valores de HDL. Estos fármacos se utilizan para tratar hipertigliceridemias primarias y secundarias que no han respondido a dieta, ejercicio y peso. En particular el gemfibrozil es útil para tratar la hiperlipidemia familiar mixta. Los efectos adversos más frecuentes son a nivel del tracto gastrointestinal como irritación, náusea, dolor de estómago, meteorismo, diarrea, etc. Estos fármacos pueden aumentar el efecto de los anticoagulantes orales y el riesgo de rabdomiólisis si se combinan con estatinas.
- Resinas de intercambio Iónico: Colestipol y Colestiramina
El colestipol y colestiramina inhiben la reabsorción intestinal de ácidos biliares. Estos fármacos son insolubles y no se absorben en el tubo digestivo, por lo tanto, actúan en la luz intestinal fijando a los ácido biliares por lo que no se reabsorben en este sitio anatómico y se eliminan por heces.
Estos fármacos disminuyen colesterol, VLDL y LDL. Están indicados en el tratamiento de hipercolesterolemia primaria y secundaria a colestasis. Los efectos adversos más comunes son náusea, vómito, dolor de estómago, diarrea, meteorismo y estreñimiento. Pueden producir síndrome de mala absorción y disminuir la absorción de otros fármacos administrados vía oral como tetraciclinas, diuréticos tiazídicos, hormonas tiroideas, etc.
- Ezetimibe Z
Este fármaco inhibe la absorción intestinal de colesterol de la dieta y de los ácidos biliares sin afectar la absorción de otros nutrientes. Sus efectos se observan a partir de 1 semana de tratamiento. Se metaboliza en hígado y se elimina por heces y orina. Se utiliza para tratar hipercolesterolemia primario, es bien tolerado y se administra combinado con estatinas. Los efectos adversos más frecuentes son dolor de cabeza, diarrea y dolor abdominal.
En la práctica clínica es muy importante conocer los aspectos farmacológicos más relevantes de cada fármaco que analizamos en esta sección para predecir sus efectos farmacológicos y adversos y realizar los cuidados de enfermería adecuados para cada paciente.
Para conocer más sobre el tema e invito a leer de la sección VII el capítulo, 38 y 41 del documento adjunto en archivo pdf: Farmacología básica y clínica de Katzung.
CONCLUSIÓN
En la práctica clínica es muy importante conocer los aspectos farmacológicos más relevantes de cada fármaco que analizamos en esta sección para predecir sus efectos farmacológicos y adversos y realizar los cuidados de enfermería adecuados para cada paciente.
Los fármacos que actúan sobre el sistema endocrino tienen diferentes aplicaciones en la clínica, debido a sus diferentes mecanismos de acción y sitio blanco de interés. Por lo que dependiendo de la situación clínica y tolerabilidad del paciente se seleccionará el más adecuado para él.
BIBLIOGRAFÍA CONSULTADA
Básica:
- Katzung Bertram Farmacología Básica y Clínica. 12va edición. Editorial McGraw- Hill. México, 2013
- Goodman y Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Editorial Panamericana, 12va edición. Editorial McGraw-Hill, México 2012
- Ruíz Fundamentos de Farmacología. 2da edición. Editorial Panamericana, México, 2012.
- Florez, Armijo JA., Mediavilla A. Farmacología Humana. 6ta edición, Editorial Elsevier Masson, Barcelona España 2013.
Complementaria:
- Katzung BG and Trevor USMLE ROAD MAP Farmacología. 2da edición, Editorial Mc Graw-Hill, 2007.
- Farmacología en Enfermería, Casos Clínicos. 1ra edición. Editorial Panamericana, 2012
- Guía farmacológica para profesionales de enfermería. 10ma edición. Editorial McGraw-Hill, 2008